靶向治疗的原理是设计相应的治疗药物，使其进入体内与致癌位点相结合，从而使肿瘤细胞特异性死亡。
靶向治疗是针对已经明确致癌位点的一种治疗方式。
靶向治疗通常以肿瘤细胞的标志性分子为靶点，研制出有效的阻断剂，干预细胞发生癌变的各个环节，如通过抑制肿瘤细胞增殖、干扰细胞周期、诱导肿瘤细胞分化、抑制肿瘤细胞转移、诱导肿瘤细胞凋亡及抑制肿瘤血管生成等途径达到治疗肿瘤的目的。肿瘤的生长因子受体、信号转导分子、细胞周期蛋白、细胞凋亡调节因子、蛋白水解酶、血管内皮生长因子等都可以作为肿瘤治疗的分子靶点。
靶向治疗主要是针对肿瘤细胞，对正常细胞影响小，所以对身体带来的毒性作用明显减少。
但靶向治疗的问题是费用高，而且容易产生耐药性问题。
除了找到新的靶点开发出新的靶向药，否则的话，生命也将走入倒计时。
总的来说，癌症这一疾病，除非发现早，处于早期阶段或者原位癌阶段，没有扩散，可以通过手术切除，不然的话，治愈的成功性是十分之低的。